Introduktion till farmakologi

Farmakologi, läran om hur levande organismer påverkas av läkemedel.

Läkemedel, en substans eller kombination av substanser med uppgift att

• förebygga eller behandla sjukdom hos människa eller djur
• återställa, korrigera eller modifiera fysiologiska funktioner
• ställa diagnos

Farmakodynamik – Hur läkemedel påverkar kroppen
Verkningsmekanismer, effekter på organ
Farmakokinetik – Hur kroppen påverkar läkemedel
Absorption, distribution, elimination
Farmakogenetik – Hur ärftliga faktorer påverkar läkemedel

Farmakokinetik

Absorption

Biologisk tillgänglighet, hur stor del av ett administrerat läkemedel som når blodbanan i oförändrad form. 100% om det injiceras direkt i blodet.

Förstapassageeffekt, fenomen som innebär att läkemedel som absorberas i mag-tarmkanalen genomgår mer eller mindre omfattande nedbrytning där och i levern innan det blir biologiskt tillgängligt.

Distribution

Displacement, när ett läkemedel trängs bort från proteininbindningställe av ett annat läkemedel.

Skenbar distributionsvolym, den volym (med samma koncentration av läkemedel som i plasma) som krävs för att rymma allt läkemedel i kroppen.

Elimination

Metabol omvandling

• Magslemhinnan
• Lever (främst fettlösliga läkemedel)

Utsöndring via njurar (främst läkemedel med låg fettlöslighet)

---

Terapeutiskt fönster, beskriver skillnaden mellan den dos av läkemedel som ger optimal effekt och den dos som ger biverkningar.

Farmakodynamik

Receptor, protein med specificitet för vissa endogena kemiska mediatorer (hormoner, transmittorer) och ignorerar andra molekyler.

Ligand, molekyl med affinitet för receptor

• Agonist, aktiverar receptor och ger effekt
• Antagonist, blockerar receptor och ger ingen effekt
  • Reversibel antagonist, icke-permanent inbindning
  • Irreversibel antagonist, permanent inbindning

Ockupans, den andel av det totala antalet receptorer som bundit en molekyl.

Jämviktskonstant, den koncentration av ett läkemedel som krävs för att binda upp hälften av receptorerna, alltså 50% ockupans.

Potens, ett läkemedel med hög potens når vid låg koncentration 50% av dess maximala effekt.

Efficacy, förmåga för agonist att efter inbindning utlösa förändringar som leder till effekt.

• Full agonist, kan utlösa maximalt svar
• Partiell agonist, kan aktivera receptor men inte utlösa maximalt svar
• Invers agonist, binder till receptor och leder till minskar aktivitet

Kompetitiv antagonism, antagonist har samma bindningställe som agonist, vilket leder till att antagonist tävlar mot agonist. Kräver högre dos för samma respons, liknelse till lägre efficacy hos agonist.

Icke-kompetitiv antagonism, antagonist har inte samma bindningställe som agonist, men kan ändå hindra agonisten till exempel genom att påverka receptorsignalen.

Vid icke-kompetitiv eller irreversibel antagonism kan agonisten inte utlösa ett maximalt svar, oavsett dos.

Modulator, substans som påverkar receptorns benägenhet att reagera på agonister.